Gestagene sind synthetische Gelbkörperhormone. Da sie dem körpereigenen Gelbkörperhormon Progesteron entsprechen, wird letzteres auch als körpereigenes Gestagen bezeichnet. Das Progesteron wirkt zusammen mit dem Hormon Östrogen auf den weiblichen Zyklus ein, beide Sexualhormone spielen eine wichtige Rolle bei der Entstehung der Schwangerschaft.
Östrogen bewirkt in der ersten Zyklushälfte, dass die Gebärmutterschleimhaut wächst und ein Follikel mit einer Eizelle heranreift. Beim Eisprung befreit sich die Eizelle und das Gelbkörperhormon Progesteron sorgt nun dafür, dass die Eizelle sich nach eventueller Befruchtung in der Gebärmutterschleimhaut einnisten kann. Überwiegt eines der beiden Hormone stark, kann das eine Schwangerschaft verhindern.
Die Gabe von synthetischen Gelbkörperhormonen wird also auch zur Kontrazeption genutzt. Gestagene entkräften die Wirkung von Östrogen im Körper und verhindern damit den Eisprung. Somit werden Gestagene hauptsächlich zur Schwangerschaftsverhütung in Form der Anti-Baby-Pille eingesetzt. Es gibt auch östrogenhaltige Anti-Baby-Pillen, die wiederum die Bildung von Gelbkörperhormonen verhindert.
Bei hormonellen Störungen (Progesteronmangel) kann durch die Gabe von synthetischen Gestagenen ein Gleichgewicht wieder hergestellt werden.